運動すると筋肉で糖が多く利用されるようになり血糖値が低下します。また、長期間にわたって定期的に運動を続けるとインスリン感受性が改善する（インスリンが効きやすくなる）ことが知られています。

最近、運動すると小腸からのインクレチンの分泌が増加することがわかってきました。どのような運動が効果的にインクレチンの分泌を促進するかは今後の検討課題ですが、運動がインクレチンの分泌増加を介してDPP-4阻害薬の治療効果を増強する可能性が大きいと考えられます。